Химик РУДН синтезировал новые соединения с сильными антидиабетическими свойствам ⚗🧪
Химик РУДН синтезировал новые производные 1,2,4-триазола, которые обладают ярковыраженными антидиабетическими свойствами. Эксперименты показали, что эти молекулы «работают» лучше, чем акарбоза — существующий гипогликемический препарат — и обладают антиоксидантными свойствами. В перспективе на их основе можно будет разработать лекарства против диабета второго типа 💉
📍В тонком кишечнике сложная структура крахмала расщепляется на более простые олигосахариды под действием фермента α-амилазы. Далее под действием фермента α-глюкозидазы полученные олигосахариды переходят в глюкозу и другие моносахариды. Если ингибировать — то есть «выключить» — один или оба эти фермента, то скорость усвоения углеводов снизится, и, следовательно, снизится и концентрация глюкозы в крови. Этот антидиабетический эффект заставляет исследователей все больше внимания уделять поиску и синтезу ингибиторов α-амилазы и α-глюкозидазы.
👤Юнесс Эль Бакри из РУДН совместно с коллегами синтезировал 17 новых производных 1,2,4-триазола. Они входят в класс гетероциклов — органических соединений, которые содержат «кольца» из атомов углерода и атомов других элементов. Благодаря своей структуре, напоминающей структуру природных продуктов, гетероциклические соединения обладают интересными биологически активными свойствами.
Химики РУДН исследовали структуру новых гетероциклических соединений с помощью рентгеноструктурного анализа и спектральных методов. Затем они оценили in vitro ингибиторную активность всех производных 1,2,4-триазола и сравнили их с акарбозой — гипогликемическим препаратом, ингибирующим α-глюкозидазу. Все новые соединения оказались мощными ингибиторами α-глюкозидазы, кроме того, три из них продемонстрировали способность ингибировать и α-амилазу.
С помощью молекулярного докинга — метода моделирования свойств молекул, исследователи показали, что три производных триазола — 6-метил-7H,8H,9H-[1,2,4]триазоло[4,3-b][1,2,4]триазепин-8-он и 6-метил-7H-[1,2,4]триазоло[4,3-b][1,2,4]триазепин-8(9H)-тион — превосходят акарбозу по ингибирующей активности по отношению к α-глюкозидазе.
По итогам экспериментов биохимики РУДН выбрали лучший вариант конформации 6-метил-7H-[1,2,4]триазоло[4,3-b][1,2,4]триазепин-8(9H)-тиона в комплексе с α-глюкозидазой и провели его молекулярно-динамическому моделированию.
Расчеты показали, что степень ингибирования α-глюкозидазы, в основном, обусловлена количеством и прочностью связей между соединением и активными остатками фермента. Полученные результаты позволяют сделать вывод, что синтезированное соединение стабильно.
✅Читайте подробнее: http://www.rudn.ru/media/news/nauka/himik-rudn-sinteziroval-novye-soedineniya-s-silnymi-antidiabeticheskimi-svoystvam
#РУДН #RUDN_University